Mission :
Dans le contexte des traitements anticancéreux, le développement d'inhibiteurs épigénétiques suscite beaucoup d'intérêt et sept composés ont été approuvés par la FDA comme épimédicaments. Les histones méthyltransférases SUV4-20H1/2 ont été identifiées comme cibles thérapeutiques pertinentes dans le cancer de la prostate. Cependant, à ce jour, un seul inhibiteur du SUV4-20H a été décrit, i. e. A196. Bien que ce composé ait montré des résultats très prometteurs, notamment en combinaison médicamenteuse par nos collaborateurs, son développement n'a pas été poursuivi en raison de ses mauvaises propriétés physico-chimiques.
Dans ce contexte, les objectifs du présent projet sont de : 1/concevoir et synthétiser des inhibiteurs de SUV420H optimisés en se basant sur le dérivé A196 et sur la structure cristalline (PDB : 5CPR) ;